Панадол от зубной боли при гв

Обновлено: 29.09.2022

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Детский Панадол

Суспензия для приема внутрь от розового до темно-розового цвета, непрозрачная, вязкая, клубничным запахом; в суспензии могут присутствовать с кристаллы.

5 мл
парацетамол120 мг

Вспомогательные вещества: яблочная кислота - 2.5 мг, сорбитол - 105 мг, сорбитол 70% кристаллический - 666.5 мг, камедь ксантановая - 35 мг, мальтитол жидкий - 3500 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, метилпарагидроксибензоат натрия - 5.65 мг, этилпарагидроксибензоат натрия - 1.094 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0.756 мг, краситель азорубин - 0.05 мг, ароматизатор клубничный L10055 - 5 мг, вода очищенная - до 5 мл.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания активных веществ препарата Детский Панадол

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочное действие

В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.

Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - послеоперационные кровотечения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна - панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Со стороны психики: часто - бессонница, тревога.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).

Со стороны органа зрения: часто - периорбитальный отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко - снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко - бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко - боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна - сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, тризм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - олигурия; частота неизвестна - почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Общие реакции: часто - пирексия, чувство усталости; редко - общее недомогание/слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - гипокалиемия, гипергликемия; редко - снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна - увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.

Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Панадол при беременности: можно ли принимать и какое влияние на плод

Панадол, действующее вещество которого парацетамол (ацетаминофен), является ненаркотическим анальгетиком (обезболивает), а также антипиретиком (снижает температуру тела). Панадол ослабляет или устраняет чувство боли, а также он уменьшает гипертермию тела и проявляет слабые противовоспалительные свойства.

Исходя из исследований Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) по использованию перорального парацетамола на беременных животных во время органогенеза (конечная стадия созревания эмбриона), наблюдались фетотоксичность (негативное воздействие на зрелый плод с возникновением массовых уродств) и дозозависимое увеличение костных изменений (нарушения формирования костей). Также отмечались области некроза в печени и почках, когда на протяжении всей беременности животных им давали парацетамол в дозировке, превышающей максимальную суточную дозу для человека.

Четко контролируемых исследований у беременных женщин не проводились.

Однако эпидемиологические данные, включая популяционное исследование «случай-контроль» из Национального исследования по профилактике врожденных дефектов, не показали повышенного риска серьезных врожденных дефектов у детей с перинатальным контактом в первом триместре беременности.

Также в 2015 году Центр пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдвинул свои результаты из немногочисленных исследований, в которых изучались беременные женщины, принимающие этот препарат в любой триместр беременности. После чего установили связь приема с такими состояниями новорожденных как:

  • синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ);
  • аутизм (психическое заболевание, возникающее из-за нарушений в развитии мозга);
  • астматический статус вследствие спазма гладких мышц бронхов;
  • нарушение развития нервной системы;
  • выявление проблем в репродуктивной функции новорожденных, связанное с недоразвитием половых клеток.

Исходя из того, что нет точно установленных и контролируемых исследований о применении Панадола у беременных и вследствие этого возникновением вышеперечисленных проблем у младенцев, то по мнению Американской академии педиатрии (APP), Национального института здравоохранения и ухода за больными (NICE), а также Австралийской администрации лекарственных средств (AU TGA) Панадол все же остается препаратом первого выбора для снижения температуры тела и купирования болевого синдрома у беременных женщин.

Это связано с тем, что у большинства беременных женщин, которые принимали Панадол, не наблюдалось доказанного увеличения частоты пороков развития или других прямых или косвенных вредных воздействий на плод. А также рекомендуется не игнорировать высокую температуру и сильную боль различного генеза у женщин в период беременности, так как это может привести к таким состояниям как:

  • неврозоподобные состояния;
  • артериальная гипертензия (повышение кровяного давления).

Помимо этого, лихорадка с показателями выше субфебрильных значений (свыше 38°C) у беременных может негативно повлиять на развитие плода и привести к таким последствиям как:

  • проблемы со стороны ЦНС;
  • возникновения пороков сердца;
  • нарушение формирования рук и ног.

Высокая температура у беременных на протяжении более 3-х дней без симптоматического лечения Панадолом может привести к внутриутробной гибели плода.

Подводя итог о применении Панадола при беременности, можно отметить, что если есть острая потребность в приеме этого лекарства беременными, то таким назначением должен строго заниматься врач, подбирая минимальную эффективную дозу и кратчайшее время его применения.

Панадол при кормлении грудью: влияние на младенца

Есть доказательства того, что Панадол проникает в материнское молоко, однако в незначительном количестве. Влияние Панадола на новорожденного, который получает этот медикамент через грудное молоко, до конца не изучено и нет фиксируемых значений о негативном влиянии Панадола на младенца. Исходя из этого, нет четких противопоказаний для приема данного препарата у женщин в период лактации, поэтому его можно принимать в малой дозировке на короткий промежуток времени под строгим контролем врача.

Если же возникает ситуация, когда женщине кормящей грудью, показан продолжительный прием в больших дозах препарата Панадол, то в таком случае врач может рекомендовать прервать грудное кормление на период такого приема.

Отказ от ответственности

apteka24.ua предоставляет исчерпывающую и надежную информацию по вопросам медицины, здоровья и благополучия, однако постановка диагноза и выбор методики лечения могут осуществляться только вашим лечащим врачом! Самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья. apteka24.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования пользователями apteka24.ua информации, размещенной на сайте.

Жаропонижающее ненаркотическое анальгетическое средство, не относящееся к производным салициловой кислоты.

Механизм действия

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неизвестен, но считается, что в первую очередь он оказывает центральное действие.

Фармакодинамика

В исследованиях на животных и у человека показано, что парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Разовые дозы парацетамола до 3000 мг и многократные дозы 1000 мг каждые 6 ч в течение 48 ч не оказывают значительного влияния на агрегацию тромбоцитов. Парацетамол не оказывает немедленное или отсроченное воздействие на гемостаз мелких сосудов. Клинические исследования с участием как здоровых субъектов, так и пациентов с гемофилией не показали значимого изменения времени кровотечения после перорального приема многократных доз парацетамола.

Фармакокинетика

Распределение

Фармакокинетика парацетамола изучалась у пациентов и ​​здоровых добровольцев в возрасте от недоношенного новорожденного до 60 лет. Продемонстрировано, что фармакокинетический профиль парацетамола пропорционален дозе у взрослых после приема однократных доз 500, 650 и 1000 мг.

Cmax достигается через 10–60 мин (обычная лекарственная форма) или 60–120 мин (форма с замедленным высвобождением). T1/2— 1,25–3 ч.

По сравнению с инъекцией парацетамола в той же дозе, Cmax в плазме крови после перорального применения ниже на 70%, и Tmax наступает примерно на 30 мин позже, в то время как общие экспозиции ( AUC ) очень похожи.

Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у детей и подростков, аналогичны таковым у взрослых, но выше у новорожденных и младенцев. Моделирование режима дозирования по фармакокинетическим данным у младенцев и новорожденных показывает, что снижение дозы на 33% у детей от 1 мес до 2 лет и на 50% у новорожденных до 28 дней при минимальном интервале 6 ч приведет к фармакокинетическим параметрам, подобным наблюдающимся в детском возрасте от 2 лет.

При терапевтических дозах связывание парацетамола с белками плазмы низкое (в диапазоне от 10 до 25%). Парацетамол, по-видимому, широко распределяется в большинстве тканей организма, за исключением жировой.

Метаболизм и выведение

Парацетамол в первую очередь метаболизируется в печени, метаболизм описывается уравнением первого порядка и происходит по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с сульфатной группой и окисление с участием CYP450, в первую очередь CYP2E1, с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетил-п-бензохинонимин). В терапевтических дозах промежуточный метаболит подвергается быстрой конъюгации с глутатионом и дальнейшему превращению с образованием конъюгатов с цистеином и меркаптуровой кислотой.

Метаболиты парацетамола в основном выводятся с мочой. Менее 5% выводится с мочой в виде неконъюгированного (свободного) парацетамола и более 90% введенной дозы выводится в течение 24 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Завершено долгосрочное исследование оценки канцерогенного потенциала парацетамола на мышах и крысах. В двухлетних исследованиях крысы F344/N и мыши B6C3F1 получали пищу, содержащую парцетамол в количестве до 6000 млн −1 . У самок крыс продемонстрированы неоднозначные доказательства канцерогенной активности на основе увеличения заболеваемости мононуклеарным лейкозом при дозе 4 г/сут, составляющей 0,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела. В то же время не было доказательств канцерогенной активности у самцов крыс (0,7 МРДЧ) или мышей (1,2–1,4 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Парацетамол не показал мутагенности в тесте обратных мутаций у бактерий (тест Эймса). В то же время парацетамол показал положительный результат в in vitro тесте анализа генных мутаций клеток лимфомы мышей и в in vitro тесте анализа хромосомных аберраций в лимфоцитах человека. Сообщалось о кластогенности парацетамола при введении его в дозе 1500 мг/кг/сут в экспериментальной модели крыс (3,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). В то же время кластогенность не наблюдалась при дозе 750 мг/кг/сут (1,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), что дает основание предположить наличие порога эффекта.

В исследованиях, проведенных в США в рамках Национальной токсикологической программы, оценка фертильности была завершена на мышах линии Вебстер путем непрерывного изучения разведения животных. Не выявлено влияния на фертильность у мышей, которым вводили до 1,7 МРДЧ парацетамола в расчете на площадь поверхности тела. Хотя не обнаружено влияния на подвижность сперматозоидов или плотность спермы в эпидидимисе, наблюдалось значительное увеличение доли аномалий спермы у мышей, потреблявших парацетамол в дозе, составляющей 1,7 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), уменьшение количества пар, дающих пятый помет при этой дозе, что дает возможность предположить кумулятивную токсичность при длительном введении парацетамола в дозе, близкой к верхнему пределу суточного дозирования.

Опубликованные данные, полученные на грызунах, указывают, что пероральное применение парацетамола у самцов животных в дозе, составляющей 1,2 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), приводит к снижению веса яичек, сперматогенеза, фертильности и уменьшению участков имплантации у самок, получавших аналогичную дозу. Предположительно, эти эффекты усиливаются с увеличением продолжительности введения парацетамола. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Клинические исследования

Острая боль у взрослых

Эффективность парацетамола при лечении острой боли у взрослых оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью.

В исследовании 1 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо у 101 пациента с умеренной и сильной болью после полной замены тазобедренного или коленного сустава. Парацетамол статистически превосходил плацебо в уменьшении интенсивности боли в течение 24 ч.

В исследовании 2 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч или 650 мг каждые 4 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо при лечении 244 пациентов с умеренной и сильной послеоперационной болью после абдоминальной лапароскопической операции. У пациентов, получавших парацетамол, наблюдалось статистически значимое снижение интенсивности боли в течение 24 ч по сравнению с плацебо.

Лихорадка у взрослых

Эффективность парацетамола в дозе 1000 мг при лечении лихорадки у взрослых оценивалась в одном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Исследование с участием 60 здоровых добровольцев с лихорадкой, вызванной эндотоксином, продолжалось 6 ч с применением однократной дозы. Статистически значимый жаропонижающий эффект парацетамола был продемонстрирован в течение 6 ч, в сравнении с плацебо.

Показания к применению

Лечение легкой и умеренной боли; лечение умеренной и сильной боли в дополнение к наркотическим анальгетикам; снижение температуры.

Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с надпечаткой черного цвета «Nurofen» на одной стороне таблетки.

На поперечном разрезе таблетки — ядро белого или почти белого цвета, оболочка белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВС , обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ . Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . После приема препарата натощак Cmax ибупрофена в плазме крови достигается через 45 мин. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать Tmax до 1–2 ч.

Связь с белками плазмы крови — 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней бóльшие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.

T1/2 — 2 ч. Выводится с мочой (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Показания

боли в суставах;

лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Противопоказания

гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);

кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС;

тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;

почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (Cl креатинина

декомпенсированная сердечная недостаточность;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

цереброваскулярное или иное кровотечение;

непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

беременность (III триместр);

детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. Следует избегать применения препарата в I–II триместрах беременности, при необходимости приема препарата следует проконсультироваться с врачом.

Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.

Побочные действия

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВС , особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут (6 табл.). При лечении хронических состояний и длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит.

Со стороны ССС: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например инфаркт миокарда), повышение АД.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: частота неизвестна — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Лабораторные показатели: гематокрит или Hb (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность печеночных трансаминаз (может повышаться).

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими ЛС

Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

Другие НПВС , в частности селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВС из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС

Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности варфарина и тромболитических препаратов.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и АРА II) и диуретики: НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или АРА II и средств, ингибирующих ЦОГ , может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой).

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или АРА II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно пожилым лицам. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем.

Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВС .

ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению СКФ и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВС.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС .

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВС и циклоспорина.

Мифепристон: прием НПВС следует начать не ранее чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снижать эффективность мифепристона.

Такролимус: при одновременном назначении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.

Пероральные гипогликемические ЛС и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Панадол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы с плоским краем, на одной стороне таблетки методом тиснения нанесен знак в виде треугольника, на другой стороне - риска.

1 таб.
парацетамол500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 21.4 мг, крахмал прежелатинизированный - 50 мг, калия сорбат - 0.6 мг, повидон - 2 мг, тальк - 15 мг, стеариновая кислота - 5 мг, триацетин - 0.83 мг, гипромеллоза - 4.17 мг.

6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, C max достигается через 0.5-2 ч и составляет - 5-20 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP 2E1.

T 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 .

Показания препарата Панадол ®

  • болевого синдрома: головная боль, мигрень, зубная боль, боль в горле, боль в пояснице, боли в мышцах, болезненные менструации;
  • лихорадочного синдрома (в качестве жаропонижающего средства): повышенная температура тела на фоне простудных заболеваний и гриппа.

Препарат предназначен для уменьшения боли на момент использования и на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R07 Боль в горле и груди
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль

Режим дозирования

Взрослым (включая пожилых) препарат назначают по 500 мг-1 г (1-2 таб.) до 4 раз/сут, если необходимо. Интервал между приемами - не менее 4 ч, разовую дозу (2 таб.) можно принимать не чаще 4 раз (8 таб.) в течение 24 ч.

Детям в возрасте 6-9 лет назначают по 1/2 таб. 3-4 раза/сут, если необходимо. Интервал между приемами - не менее 4 ч. Максимальная разовая доза для детей 6-9 лет - 1/2 таб. (250 мг), максимальная суточная - 2 таб. (1 г).

Детям в возрасте 9-12 лет назначают по 1 таб. до 4 раз/сут, если необходимо. Интервал между приемами - не менее 4 ч, разовую дозу (1 таб.) можно принимать не чаще 4 раз (4 таб.) в течение 24 ч.

Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочное действие

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Аллергические реакции: иногда - высыпания на коже, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах - почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности, доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, в пожилом возрасте, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью и только под контролем врача следует применять препарат при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При длительном применении в высоких дозах необходим контроль картины крови.

С осторожностью и только под контролем врача следует применять препарат при заболеваниях печени или почек, при одновременном приеме противорвотных препаратов (метоклопрамид, домперидон), а также препаратов, понижающих уровень холестерина в крови (колестирамин).

В случае ежедневной потребности в приеме анальгетиков при одновременном приеме антикоагулянтов парацетамол можно принимать изредка.

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови следует предупредить врача о приеме Панадола.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Передозировка

Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах. В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратится за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствиии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.

Поражение печени у взрослых возможно при приеме ≥ 10 г парацетамола. Прием ≥ 5 г парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

  • продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
  • регулярное употребление алкоголя в избыточных количествах;
  • возможно имеющих недостаточность глутатиона (при нарушении питания, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, при голодании и истощении).

Симптомами острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 сут определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов). В тяжелых случаях передозировки развивается печеночная недостаточность, может развиться острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит, энцефалопатия и коматозное состояние. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме ≥ 10 г парацетамола.

Лекарственное взаимодействие

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Этанол при одновременном применении с парацетамолом способствует развитию острого панкреатита.

Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

Условия хранения препарата Панадол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Читайте также: